Новосибирские учёные разработали новый способ доставки антибактериальных препаратов к больному органу

Эксперимент проведён на мышах. С помощью ингаляционного метода доставки антибактериальных препаратов к больному органу они доказали эффективность своей разработки. По информации Института химической кинетики и горения им. В. В. Воеводского СО РАН, это стало возможным после того, как был разработан ультразвуковой способ получения аэрозоля противовирусных и антибактериальных препаратов.

Учёные рассказали, что сегодня существуют несколько путей доставки лекарства в организм: перорально, то есть в таблетках, инъекционно, ректально, ингаляционно. Но эти способы не всегда эффективны. Например, при пероральном способе биодоступность — способность лекарственного вещества усваиваться в организме — гораздо ниже по сравнению с инъекционным введением. То есть в кровь через желудочно-кишечный тракт проникает и действует очень малая доля вещества. Поэтому, чтобы достичь нужного эффекта, человеку приходится принимать очень большую дозу, что, в свою очередь, может неблагоприятно сказаться на других органах. В таких случаях прибегают к инъекциям. Однако некоторые препараты нерастворимы в воде, из-за чего могут возникать сложности их применения в виде инъекций.

«Из альвеолярных участков лёгких вещество, попавшее в них, может легко проникать в кровь, и поэтому такой способ введения сравним с внутривенными инъекциями. Но в то же время ингаляция безболезненна, и её могут использовать пациенты дома без медицинского персонала. Мы решили провести исследования аэрозольного пути доставки различного типа препаратов. Аэрозоль — дисперсная система, в которой твёрдые частицы или жидкие капли находятся в газовой фазе, — пояснил заместитель директора по научной работе ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Владимирович Валиулин. — Так, например, нами было установлено, что по сравнению с пероральным введением при аэрозольной доставке нестероидных противовоспалительных средств требуется доза в 10 000 раз меньше, чем при пероральном приёме, с сохранением того же эффекта. Кроме того, во время перорального приёма есть потери: часть лекарства не усваивается и выводится организмом, часть — метаболизируется печенью. Высокий уровень биодоступности ингаляций достигается тем, что препарат попадает сразу в альвеолярный участок лёгких, где растворяется и разносится кровью по организму. Это как укол, но при этом не нужно подбирать растворитель. Нам удалось показать на лабораторных мышах, что благодаря аэрозольному способу доставки лекарство прекрасно проникает в кровь, а концентрация достигает практически той же величины, что при внутривенном введении», — пояснил далее учёный.

Но не все лекарственные препараты могут растворяться и превращаться в аэрозоль, а некоторые вообще теряют свои свойства. После многочисленных экспериментов учёные пришли к выводу, что самым эффективным способом доставки препаратов к больному органу является разработанный ими новый метод ультразвукового распыления. Из лекарственного вещества готовится специальный раствор, который затем распыляется ультразвуком. В ингаляционной установке образуются капли, частицы которых там же осушаются, перед тем как попасть в камеру для ингаляции. В результате мыши дышат сухими частичками лекарства.

Для учёных было принципиально важно преобразовать капли аэрозоля в сухие частицы, потому что таким образом становилось возможным точно определить их размер и количество, а также оценить, какая доза вещества была введена мышам и однозначно сопоставить результаты опыта с данными других способов доставки лекарств.

Сергей Владимирович Валиулин уточнил, что ингаляционный способ может применяться для широкого спектра различных заболеваний, а не только для лечения болезней, поражающих лёгкие (хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, пневмония, рак лёгких). «Мы провели фармакокинетические исследования нестероидных противовоспалительных, противовирусных и антибактериальных препаратов. В планах рассмотреть специфическое противогриппозное действие «Триазавирина» в виде аэрозоля», — добавил в заключение Сергей Валиулин. Также учёные планируют провести лабораторные исследования для определения эффективности ингаляционного воздействия антибиотиков цефалоспоринового ряда на мышах, заражённых бактериальной инфекцией.

Поделиться:

Новости партнеров: